На титульную Поиск Подписка Рассылка Фармсеть В Аптеках
Официально ФармСовет Приволжья Фарминформ Практика Вести НГМА
Место бисопролола (Конкора) в лечении артериальной гипертензии

Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых на сегодняшний день известно более двух десятков. К ним относится и бисопролол, выпускаемый фирмой "Мерк КГаА" (Германия) под названием Конкор. Идея назвать препарат "Конкором" принадлежит господину Бюхлеру, в знак выдающегося достижения в аэронавтике, самолета "Конкорд". Бюхлер этим названием как бы подчеркнул значимость Конкора для современной кардиологии.

Бета-блокаторы и, в частности, бисопролол (Конкор) применяются в кардиологии по разным причинам: это и ИБС, и артериальная гипертония, и как, установлено недавно по результатам многоцентрового исследования CIBIS II, - сердечная недостаточность. Среди показаний артериальная гипертензия из-за своей частоты и тех осложнений, к которым приводит, занимает особое место. По современным представлениям, в неосложненных случаях медикаментозное лечение артериальной гипертонии традиционно начинается с применения бета-адреноблокаторов и диуретиков, снижающих риск развития нарушения мозгового кровообращения, инфарктов миокарда и внезапной смерти.

В лечении артериальной гипертензии хотелось бы обратить внимание на три момента, на которые год тому назад указал Г. Г. Арабидзе, это:

  1. Постоянная гипотензивная терапия, отказ от курсового лечения, ухудшающего течения АГ.
  2. Предпочтение отдается препаратам 24-часовой продолжительности действия, что, предположительно, позволяет контролировать давление в ранние утренние часы (когда особенно часто развиваются инсульты), вызывать плавное и мягкое снижение уровня АД, а также снизить стоимость лечения.
  3. Необходимость учитывать влияние гипотензивной терапии на качество жизни.

С данных позиций я попытаюсь рассказать о применении Конкора при лечении артериальной гипертензии.

При исследовании параметров фармакокинетики установлено, что Конкор за счет своих липофильных свойств быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и соответственно, имеет высокую биодоступность (табл. 1). Он обладает и липофильными и гидрофильными свойствами. За счет длительного периода полувыведения - 10-12 часов возможно применять препарат один раз в сутки.

Таблица 1. Особенности фармакокинетики некоторых бета-адреноблокаторов

Препарат

Биодоступность

Липофильность

Период полувыведения (ч)

Индекс С?b1 к С?b2

Атенолол

40-60

-

3-6

1:35

Бетаксолол

80-90

++

16-22

1:35

Бисопролол

90

++

10-12

1:75

Метопролол

40-50

+

3-6

1:20

Надолол

30-50

-

14-24

 

Пропранолол

20-30

+++

3-5

1,8:1

Одним из важных свойств бета-блокаторов является селективность их в отношении бета1- и бета2-адренорецепторов. Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов (например, бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблоткаторов (в частности, бисопролола, атенолола, метопролола) по сравнению с неселективными (например, пропранололом) является большее сродство к бета1-адренорецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам, поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий; меньше риск развития бронхоспазма или вазоконстрикции с увеличением постнагрузки на миокард.

Бисопролол (Конкор) стоит на первом месте среди всех бета-блокаторов по кардиоселективности, у него индекс С?b1 к С?b2 равен 1:75, что характеризует его как самого селективного из всех бета-блокаторов.

Большой период полувыведения и длительное стойкое и равномерное его действие, высокая кардиоселективность, обуславливающая минимум побочных эффектов, делают Конкор препаратом выбора при артериальной гипертензии.

Страницы
Предыдущая | 1 | 2 | 3 | Следующая

Напигите нам письмо Наверх