Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых на сегодняшний день известно более двух десятков. К ним относится и бисопролол, выпускаемый фирмой "Мерк КГаА" (Германия) под названием Конкор. Идея назвать препарат "Конкором" принадлежит господину Бюхлеру, в знак выдающегося достижения в аэронавтике, самолета "Конкорд". Бюхлер этим названием как бы подчеркнул значимость Конкора для современной кардиологии.
Бета-блокаторы и, в частности, бисопролол (Конкор) применяются в кардиологии по разным причинам: это и ИБС, и артериальная гипертония, и как, установлено недавно по результатам многоцентрового исследования CIBIS II, - сердечная недостаточность. Среди показаний артериальная гипертензия из-за своей частоты и тех осложнений, к которым приводит, занимает особое место. По современным представлениям, в неосложненных случаях медикаментозное лечение артериальной гипертонии традиционно начинается с применения бета-адреноблокаторов и диуретиков, снижающих риск развития нарушения мозгового кровообращения, инфарктов миокарда и внезапной смерти.
В лечении артериальной гипертензии хотелось бы обратить внимание на три момента, на которые год тому назад указал Г. Г. Арабидзе, это:
- Постоянная гипотензивная терапия, отказ от курсового лечения, ухудшающего течения АГ.
- Предпочтение отдается препаратам 24-часовой продолжительности действия, что, предположительно, позволяет контролировать давление в ранние утренние часы (когда особенно часто развиваются инсульты), вызывать плавное и мягкое снижение уровня АД, а также снизить стоимость лечения.
- Необходимость учитывать влияние гипотензивной терапии на качество жизни.
С данных позиций я попытаюсь рассказать о применении Конкора при лечении артериальной гипертензии.
При исследовании параметров фармакокинетики установлено, что Конкор за счет своих липофильных свойств быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и соответственно, имеет высокую биодоступность (табл. 1). Он обладает и липофильными и гидрофильными свойствами. За счет длительного периода полувыведения - 10-12 часов возможно применять препарат один раз в сутки.
Таблица 1. Особенности фармакокинетики некоторых бета-адреноблокаторов
Препарат |
Биодоступность |
Липофильность |
Период полувыведения (ч) |
Индекс С?b1 к С?b2 |
Атенолол |
40-60 |
- |
3-6 |
1:35 |
Бетаксолол |
80-90 |
++ |
16-22 |
1:35 |
Бисопролол |
90 |
++ |
10-12 |
1:75 |
Метопролол |
40-50 |
+ |
3-6 |
1:20 |
Надолол |
30-50 |
- |
14-24 |
|
Пропранолол |
20-30 |
+++ |
3-5 |
1,8:1 |
|
Одним из важных свойств бета-блокаторов является селективность их в отношении бета1- и бета2-адренорецепторов. Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов (например, бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблоткаторов (в частности, бисопролола, атенолола, метопролола) по сравнению с неселективными (например, пропранололом) является большее сродство к бета1-адренорецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам, поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий; меньше риск развития бронхоспазма или вазоконстрикции с увеличением постнагрузки на миокард.
Бисопролол (Конкор) стоит на первом месте среди всех бета-блокаторов по кардиоселективности, у него индекс С?b1 к С?b2 равен 1:75, что характеризует его как самого селективного из всех бета-блокаторов.
Большой период полувыведения и длительное стойкое и равномерное его действие, высокая кардиоселективность, обуславливающая минимум побочных эффектов, делают Конкор препаратом выбора при артериальной гипертензии.
|