Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу наиболее важных "симптоматических" лекарственных средств, особенно при лечении ревматических болезней. Это определяется уникальным сочетанием противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств, перекрывающих почти весь спектр основных симптомов, наиболее характерных для заболеваний ревматической природы. Такого одновременного сочетания положительных эффектов не наблюдается ни у одного из известных в медицине лекарственных средств.

Первый природный аналог НПВП, салицилат натрия, содержащийся в экстракте коры ивы, вошел в клиническую практику более 200 лет назад (Edward Stone) и в течение долгого времени оставался почти единственным лекарством против боли и лихорадки. Первый синтетический НПВП - ацетилсалициловая кислота - появился на рубеже XIX-XX веков и в течение 50 лет, до открытия глюкокортикоидов, также был единственным средством, подавляющим воспаление. Хотя в настоящее время ацетилсалициловая кислота во многом потеряла свое значение, как собственно противовоспалительный препарат, она продолжает быть незаменимым средством для профилактики тромботических осложнений при различных заболеваниях человека, в том числе ревматических.

Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких (противовоспалительных) доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, "не салицилатных" НПВП. Первые из них - фенилбутазон, а затем индометацин - стали широко применяться в клинической практике в 50-60-х годах. Вскоре появились производные пропионовой (ибупрофен, кетопрофен), фенилуксусной (диклофенак) и эноликовой (пироксикам) кислот. Для определения этого класса лекарственных средств J. Flower предложил термин - "нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВП), подчеркивающий их принципиальные отличия от глюкокортикоидов.

Наряду с ревматическими заболеваниями, НПВП чрезвычайно широко применяются практически во всех разделах медицины. По некоторым оценкам каждый год в мире выписывается более 60 млн. рецептов только на "неаспириновые" НПВП. Однако реальное число пациентов, принимающих НПВП, значительно больше, так как некоторые препараты (ибупрофен, напроксен и кетопрофен) разрешены к применению в качестве безрецептурных лекарственных форм. По анальгетической активности современные НПВП существенно превосходят "простые" анальгетики (ацетаминофен, он же парацетамол), а некоторые из них (кетопрофен, лорноксикам) при парентеральном введении сходны с центральными анальгетиками (трамадол) и даже опиоидами. Не удивительно, что более двух третей пациентов, страдающих остеоартрозом (ОА) и ревматоидным артритом (РА), предпочитают принимать НПВП, несмотря на информированность о побочных эффектах последних.

В настоящее время в класс "традиционных" НПВП входят около 20 лекарственных средств, которые по химической структуре подразделяются на несколько групп. К сожалению, "химическая" классификация мало полезна для прогнозирования клинической эффективности и токсичности того или иного НПВП. В целом "неаспириновые" НПВП столь же эффективны, но более безопасны, чем ацетилсалициловая кислота в эквивалентной дозе. Однако они также не лишены побочных эффектов, поэтому в последние годы особое внимание уделяется поиску путей, направленных на повышение безопасности лечения НПВП.

Все "традиционные" НПВП имеют ряд общих химических и фармакологических свойств. Будучи слабыми органическими кислотами, они хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), сильно связываются с альбумином и имеют примерно одинаковый объем распределения. Гипоальбуминемия ведет к увеличению сывороточной концентрации "свободного" препарата и может обусловливать увеличение токсичности. Продолжительность полужизни НПВП варьируется в широких пределах. Условно НПВП подразделяются на короткоживущие (< 6 часов) и длительноживущие (> 6 часов). Терапевтический ответ и развитие токсических реакций зависят от многих факторов, в том числе от времени, необходимого для достижения равновесного состояния препарата в плазме, и приблизительно соответствуют 3-5-кратному значению продолжительности полужизни. Следует подчеркнуть, что четкая связь между периодом полужизни НПВП в плазме и его клинической эффективностью не прослеживается. Это связано с тем, что "короткоживущие" препараты длительно и в высокой концентрации сохраняются в зоне воспаления, например в полости сустава. Поэтому двукратный прием "короткоживующих" препаратов нередко столь же эффективен, как многократный.