Антигипертензивные препараты при СД должны соответствовать повышенным требованиям: обладать высокой антигипертензивной активностью при минимуме побочных эффектов; не нарушать углеводный и липидный обмены; обладать кардиопротективным и нефропротективным действием; не ухудшать течение других (не сосудистых) осложнений СД (Шестакова М. В., 1999).

Этим требованиям отвечают антагонисты кальция (АК).

Препараты этой группы препятствуют патологически высокому трансмембранному току ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Структура некоторых представителей этой группы позволяет им специфически связываться с рецепторами, расположенными на клеточных мембранах и регулирующими функцию кальциевых каналов. Повышенное содержание внутриклеточного кальция обусловливает склонность к генерализованной вазоконстрикции. Терапевтическое действие АК объясняется способностью ингибировать поступление ионов кальция в клетку через кальциевые каналы в период деполяризации мембран кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры. Кальциевые каналы обнаружены в синоатриальных, атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов, скелетных мышцах. АК, учитывая механизм их действия, являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии - повышенного общего периферического сопротивления сосудов, поскольку они блокируют патологически возрастающий при гипертензии трансмембранный ток ионов в клетки гладкой мускулатуры сосудов (Белоусов Ю. Б.).

По химической структуре различают 4 класса антагонистов кальция:

• производные фенилалкиламинов (верапамил, галлопамил, тиапамил и др.),
• производные бензотиазипинов (дилтиазем),
• производные дигидропиридинов (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, амлодипин),
• блокаторы Т-каналов - мибефрадил (позикор).

АК короткого действия обладают рядом отрицательных качеств: компенсаторная гиперсекреция катехоламинов, тахикардия, аритмия, ишемия миокарда. В последнее время предпочтение отдается пролонгированным формам АК, в частности дилтиазему (Шестакова М. В., 1999). Одним из таких препаратов является Дилтиазем 90 и 180 (Ланнахер).

По сравнению с другими антагонистами кальция, а также антигипертензивными препаратами других классов, относящихся к первому ряду, дилтиазем имеет ряд преимуществ. Положительное влияние на состояние метаболизма больных (Hender T., Thulin T., Gustafsson S. et al. 1995), отсутствие рефлекторной активации прессорных гуморальных механизмов и тахикардии в ответ на вазодилатацию (Massie B. M., Nirsch A. T., Inouye J. K., 1984), кардиопротекторное (Dahlof B., Pennert K., Hansson L., 1992) и ренопротекторное (Bauer J. H., 1987) действие, хорошая переносимость и улучшение "качества жизни" больных (Massie B. M., Nirsch A. T., Inouye J. K., 1984) позволяют отнести его к ряду препаратов, приближающихся к идеальному антигипертензивному средству.

Показаны высокая эффективность и безопасность дилтиазема при лечении мягкой и умеренной АГ (Pool P. E., Mssie B. M., Venkataraman K. et al., 1986). Применение дилтиазема оказалось наиболее эффективным по сравнению с другими антигипертензивными препаратами.