Несмотря на большое число антимикробных препаратов, номенклатура которых насчитывает около 200 наименований (около 150 зарегистрированы в России), их число постоянно увеличивается. Каждый год появляются 1-2 новых препарата, и многие из них пополняют арсенал антимикробных лекарственных средств. Причины разработки новых препаратов разнообразны: расширение антимикробного спектра, повышение активности в отношении определенных микроорганизмов, поиск соединений с активностью в отношении проблемных возбудителей, улучшение фармакокинетических свойств, снижение токсичности и др. Одной из главных причин поиска новых соединений является возрастающая с каждым годом резистентность микробов к антимикробным препаратам, причем ее выраженность бывает настолько велика, что многие широко применяемые лекарственные средства теряют свою значимость при лечении ряда инфекций.

В принципе поиск новых соединений с антимикробной активностью может осуществляться в трех направлениях.

Во-первых, выделение веществ природного происхождения. Так, из продуктов жизнедеятельности разных микроорганизмов были получены антибиотики: пенициллин, стрептомицин, эритромицин и др.

Во-вторых, поиск активных соединений, полученных путем химической модификации молекул известных антибиотиков. Примером этого направления может служить создание большинства препаратов пенициллиновой группы, появление которых стало возможным после того, как удалось выделить в чистом виде ядро пенициллинов - 6-аминопенициллановую кислоту (6-АПК), на основе которой были синтезированы многочисленные соединения (так называемые полусинтетические пенициллины). Аналогичным путем были синтезированы полусинтетические цефалоспорины после выделения основы цефалоспоринов - 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК), а также ряд других полусинтетических антибиотиков.

В-третьих, происходит поиск соединений с антимикробной активностью среди новых химических структур, которые ранее не рассматривались в качестве источника получения антимикробных препаратов. Это чисто синтетические вещества, как правило, не имеющие аналогов в живой природе. Так, на основе двух близких по химическому строению молекул - хинолина и нафтиридина, были синтезированы многочисленные соединения, наиболее перспективные из которых были использованы для разработки ряда антимикробных препаратов (хинолоны и фторхинолоны), получивших широкое применение в медицине при лечении различных инфекций. Другим примером могут служить оксазолидиноны, представитель которых линезолид недавно пополнил номенклатуру антимикробных лекарственных средств.

Что касается первого направления поиска веществ с антимикробной активностью, то новых оригинальных антибиотиков, выделенных из природных источников жизнедеятельности микроорганизмов, не получали достаточно длительное время и их появление в ближайшее время сложно прогнозировать.

Все основные антимикробные препараты, внедренные в клиническую практику или находящиеся на разных стадиях изучения, получены синтетическим или полусинтетическим путем. Ведутся работы по созданию и улучшению лекарственных форм известных препаратов.

Значительная часть новых антимикробных средств получена в результате химической модификации молекулы соединений, зарекомендовавшей себя в качестве источника высокоактивных веществ. Следует отметить, что эти модификации молекул осуществляются как с веществами природного происхождения (например, бета-лактамами), так и с соединениями, полученными синтетическим путем (например, фторхинолонами).

Новые перспективные соединения с антибактериальной активностью появились в группах бета-лактамов, макролидов, фторхинолонов, гликопептидов и оксазолидинонов, а также в новых химических группах.